Glándula tiroides

Metocard - instrucciones oficiales de uso

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El medicamento producido en Polonia se presenta en forma de tabletas y, dependiendo de la cantidad de sustancia activa, existe en dos formas: Metokard 50 y Metocard 100. Las tabletas son blancas, redondeadas, biconvexas, recubiertas, sin olor.

El precio del medicamento depende de la dosis y es:

Componentes

1 comprimido de Metocard 50 contiene 50 miligramos del principio activo metoprolol (en forma de tartrato), así como: povidona, lactosa, estearato de magnesio, talco, almidón de arroz, celulosa microcristalina. 1 tableta Metocard 100 contiene 100 miligramos del principio activo, los componentes adicionales son los mismos.

Metocardum se usa con el posible riesgo de desarrollar angina, lo que reduce la necesidad de que el músculo cardíaco se sature con oxígeno. También tiene propiedades para adelgazar la sangre, lo que ayuda a reducir la presión arterial. El fármaco se absorbe rápidamente en los intestinos y se metaboliza en el hígado.

El medicamento se puede prescribir en combinación con otros componentes para obtener mejores efectos terapéuticos en el cuerpo. Se utiliza para la prevención de la enfermedad arterial coronaria, el infarto de miocardio y la angina de pecho como un fármaco independiente si el médico decide que el tratamiento solo puede basarse en él.

El fármaco tiene un efecto prolongado, ya que no reduce drásticamente la presión, sino que actúa gradualmente. Por lo tanto, la estabilización de la presión arterial se produce dentro de unas pocas semanas. El efecto acumulativo se observa con el uso regular del medicamento, que es recetado por un médico después de un examen médico completo.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Tomar este medicamento ayuda a reducir el volumen de minutos y normaliza el trabajo del corazón. También marcada depresión de los impulsos simpáticos centrales. Al mismo tiempo, no hay efecto estabilizador de la membrana y no se manifiesta ninguna actividad simpaticomimética interna.

Dentro del cuerpo, las tabletas de Metocard se absorben rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. El fármaco está ligeramente asociado con las proteínas y penetra bien a través de la placenta. Proceso metabolismo Ocurre en el hígado, se excreta del cuerpo principalmente a través de los riñones.

Indicaciones de uso Metocard

El medicamento se prescribe para:

  • hipertensión
  • enfermedad coronaria del corazón,
  • trastornos del ritmo cardíaco, por ejemplo, Taquicardia supraventricular, extrasístoles ventriculares,
  • hipertiroidismo - como parte de la terapia compleja,
  • prevención de ataques migraña

Contraindicaciones

Metocardia no se prescribe para:

  • alta sensibilidad a ella,
  • shock cardiogénico
  • Bloqueo sinoauricular (SA) y antrioventricular (AV) de grado II - III,
  • síndrome del seno enfermo,
  • pronunciado bradicardia
  • insuficiencia cardiaca
  • Angina metalica,
  • lactancia
  • uso simultáneo de inhibidores de la MAO o la introducción de verapamilo,
  • hipotensión
  • menores de 18 años.

Se requiere el máximo cuidado cuando: diabetes, enfermedades obliterantes de los vasos periféricos, asma bronquial, acidosis metabólica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, hepática crónica también insuficiencia renal, miastenia, feocromocitomaGrado de bloqueo AV depresión, psoriasis, tirotoxicosis, embarazo y en la vejez.

Efectos secundarios

Durante el tratamiento con Metocardia, pueden desarrollarse efectos secundarios que dependen de las características individuales del paciente. En la mayoría de los casos, no difieren en gravedad brillante y pasan cuando se suspende el medicamento.

Generalmente, los efectos indeseables afectan el trabajo de los sistemas nervioso, digestivo, cardiovascular, respiratorio, endocrino y otros.

Pueden manifestarse: aumento de la fatiga, debilidad, dolor de cabeza, bradicardia sinusal, palpitaciones, bajando presión arterial, hipotensión ortostática, mareos, a veces pérdida de conciencia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, boca seca, diarrea, estreñimiento, congestión nasal, dificultad para exhalar, falta de aliento, Hiperglucemia, hipotiroidismo.

Además, se daña la piel, manifestándose. urticaria, pruritoexacerbación de erupción Psoriasis, hiperemia cutánea, erupción cutánea, fotodermatosis., aumento de la sudoración, reversible alopecia.

Posible reducción de la agudeza visual, secreción de líquido lagrimal, desarrollo. conjuntivitis. Los valores de laboratorio pueden variar, lo que se manifiesta. trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia y así sucesivamente.

Metocard, instrucciones de uso (método y dosificación).

Estas tabletas están destinadas a la ingestión. Se recomienda hacer esto durante o después de las comidas. Se permite dividir las tabletas por la mitad, tragar, sin masticar, con mucho líquido.

El tratamiento de la hipertensión arterial comienza con una dosis diaria inicial de 50-100 mg. Las tabletas deben tomarse 1-2 veces, por la mañana y por la noche. Si el efecto terapéutico es insuficiente, es posible un aumento gradual de la dosis diaria de hasta 100-200 mg. También se permite la prescripción adicional de otros medicamentos antihipertensivos. En este caso, la dosis máxima diaria no debe exceder los 200 mg.

En el tratamiento de la angina de pecho, la arritmia y la prevención de los ataques de migraña, los comprimidos se prescriben en una dosis diaria de 100-200 mg, que se divide en dos dosis.

La dosis para la prevención secundaria del infarto de miocardio es de 200 mg. El medicamento se divide en dos dosis: por la mañana y por la noche. Durante el tratamiento de los trastornos funcionales del corazón, que se acompañan de taquicardia, el medicamento se prescribe en una dosis diaria de 100 mg.

Pacientes ancianos con problemas de función renal y durante hemodiálisis La dosificación no cambia. La reducción de la dosis en violación del hígado se puede llevar a cabo teniendo en cuenta el estado clínico del paciente.

Sobredosis

En casos de sobredosis, los síntomas pueden ocurrir en forma de bradicardia sinusal severa severa, mareonáuseas vómitos cianosispronunciada disminución de la presión arritmiasexstasis ventricular broncoespasmo, desmayo. Se acompañan casos de sobredosis aguda. Choque cardiogénico, pérdida de consciencia, estados comatosos, bloqueo antrioventricular, cardialgia.

En este caso, la manifestación de los primeros signos de sobredosis es posible dentro de los 30 minutos y 2 horas posteriores al momento de tomar el medicamento. El tratamiento incluye lavado gástrico, tomar medicamentos adsorbentes y realizar una terapia sintomática adecuada.

Interacción

La administración concomitante con inhibidores de la MAO puede aumentar el efecto hipotensor. Por lo tanto, es necesario mantener una pausa entre el uso de MAO y los inhibidores de Metocarda durante al menos 2 semanas. Cuando se administra simultáneamente en una vena Verapamilo Puede ocurrir un paro cardíaco.

Combinación con Nifedipina capaz de reducir significativamente presión arterial. Preparaciones para inhalación. anestesia general Puede causar depresión de la función miocárdica e hipotensión.

El debilitamiento del efecto hipotensor se observa con el uso simultáneo de beta-adrenostimulyatorov, Teofilina, cocaína, etrógeno, indometacina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

Tomar Metocard y los agentes hipoglucemiantes puede reducir su efectividad, y con insulina - aumenta el riesgo de hipoglucemia, aumenta su gravedad, ocultando los síntomas de hipoglucemia, por ejemplo, taquicardia, sudoración y presión arterial alta.

Se puede desarrollar una reducción significativa de la presión arterial cuando se toma junto con medicamentos antihipertensivos, bloqueadores lentos de los canales de calcio, algunos diuréticos y Nitroglicerina.

Una disminución en la frecuencia cardíaca y problemas con la conductividad atrioventricular pueden desarrollarse con metoprolol y verapamil, Diltiazemmedicamentos antiarrítmicosReserpina, alfa metildopa, Clonidina, guanfacina, medicamentos de anestesia general yglucósidos cardíacos.

Uso combinado con inductores microsomal enzimas hígado por ejemplo Rifampicina y los barbitúricos pueden aumentar el metabolismo del metoprolol, disminuir su concentración en la composición. plasma sanguíneo, reduciendo en gran medida la eficiencia. Algunos inhibidores pueden aumentar la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo, por ejemplo, Cimetidina, fenotiazinas y anticonceptivos orales.

Los alérgenos que se utilizan para la inmunoterapia, así como los extractos de alérgenos destinados a las pruebas cutáneas, pueden aumentar el riesgo de desarrollar enfermedades sistémicas. reacciones alérgicastambien anafilaxia como algunos preparaciones radiopacas de yodo.

Es posible mejorar y prolongar el efecto de los relajantes musculares anti-despolarizantes, alargando la acción anticoagulante. cumarinas. La terapia combinada con antidepresivos tri- y tetracíclicos, antipsicóticos, sedantes e hipnóticos puede aumentar la depresión del sistema nervioso.

Instrucciones especiales

La abolición de este medicamento se lleva a cabo gradualmente, con una reducción preliminar de la dosis durante 10 días. Si el tratamiento se detiene bruscamente, entonces puede desarrollarse un síndrome de "abstinencia", acompañado por un aumento en los ataques de angina, un aumento en la presión arterial. Esto es especialmente cierto para los pacientes con angina de pecho.

Cuando se usan lentes de contacto, es importante recordar que durante el tratamiento con bloqueadores beta, a menudo se reduce el líquido lagrimal.

También puede enmascarar los síntomas clínicos del hipertiroidismo, como la taquicardia. Con la tirotoxicosis, es peligroso cancelar abruptamente el medicamento, ya que esto puede exacerbar los síntomas no deseados.

La diabetes a menudo enmascara la taquicardia causada por la hipoglucemia. Al mismo tiempo, no hubo un aumento marcado en la hipoglucemia de insulina, la recuperación normal de la concentración de glucosa en la composición de sangre.

Cuando se trata a pacientes de edad avanzada, es necesario realizar un control regular del funcionamiento del hígado. El ajuste de la dosis se realiza solo en casos de bradicardia creciente, disminución significativa de la presión, bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares, broncoespasmos, etc. - la aparición de todos estos síntomas requiere la interrupción del tratamiento.

También se requiere un control adicional de la función renal en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal. No se necesita menos atención durante el tratamiento de los pacientes que sufren trastornos depresivos, y si los bloqueadores beta-adrenérgicos los causan, se recomienda interrumpir el tratamiento.

En la etapa inicial del tratamiento pueden desarrollarse mareos y fatiga. Por lo tanto, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren atención y velocidad de reacción.

¿Cuándo se muestra la recepción?

Las siguientes enfermedades pueden servir como indicaciones para usar Metocardia:

  • presión arterial alta
  • crisis hipertensiva,
  • arritmia del corazón,
  • angina de pecho,
  • fibrilación auricular
  • infarto de miocardio,
  • taquicardia sinusal
  • migraña
  • temblor
  • alarma sin causa,
  • cualquier trastorno del ritmo cardiaco
  • cardiopatía isquémica
  • Hiperteriosis (trastornos de la glándula tiroides, caracterizada por su funcionamiento excesivo).

Las contraindicaciones para el uso de drogas son:

  • shock cardiogénico (fallo ventricular izquierdo),
  • intolerancia individual a los componentes de la droga,
  • bradicardia (frecuencia cardíaca lenta),
  • insuficiencia cardíaca crónica y descompensada (deterioro e hinchazón del músculo cardíaco),
  • hipotensión arterial (presión arterial baja),
  • el embarazo
  • Edad hasta 16 años.

También hay pacientes que deben someterse a un examen clínico completo antes de prescribir este medicamento para determinar si es posible la admisión en su caso. Este grupo incluye pacientes con:

  • asma bronquial,
  • diabetes mellitus
  • todo tipo de patologías pulmonares,
  • enfermedades del sistema vascular periférico,
  • insuficiencia hepática
  • psoriasis

Reglas de terapia y dosificación.

Cada paquete del medicamento contiene instrucciones de uso, que deben estudiarse antes de tomar.

El medicamento se toma por vía oral, preferiblemente al mismo tiempo, independientemente de las comidas. Las tabletas no necesitan ser masticadas o cortadas, pero pueden dividirse en dos partes y beber la mitad del agua.

La dosificación se calcula de la siguiente manera:

  • En la hipertensión, deben tomarse de 50 a 100 mg de metocardia 1 o 2 veces al día. El límite de dosis diaria es de 200 mg. Si no se observa estabilización de la presión arterial, es necesario llevar a cabo una terapia integral después de consultar a un médico.
  • Para la cardiopatía coronaria y las arritmias, tome de 100 a 200 mg de una preparación médica por día, por la mañana y por la noche, dividiendo la dosis recomendada.
  • Para prevenir el infarto de miocardio, también debe tomar de 2 a 3 tabletas por día, según lo prescrito por un médico.
  • Para la migraña, se prescriben 1-2 comprimidos de profilaxis, según los resultados del ECG y las lecturas de presión.
  • Cuando se recomienda taquicardias tomar 50 mg dos veces al día, en partes iguales.

Posibles efectos secundarios.

En la mayoría de los casos, el medicamento no causa efectos secundarios o se registran desviaciones menores de la norma, que desaparecen rápidamente después de la retirada del medicamento. Sin embargo, las instrucciones indican que las siguientes reacciones son posibles:

  • Del trabajo del corazón y los vasos sanguíneos: bradicardia, presión arterial baja, pérdida de conciencia, arritmia.
  • Desde el lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza y mareos, debilidad, fatiga, depresión, fatiga, trastornos del sueño, ansiedad.
  • Problemas probables con los intestinos y el estómago: vómitos, diarrea, estreñimiento.
  • Reacciones alérgicas, picazón, en casos raros, un aumento de los focos de psoriasis.
  • Congestión nasal, falta de aliento, membranas mucosas secas, tinnitus.

La droga puede afectar un ligero aumento de peso y disminuir la libido.

En Metocard, existen análogos similares en su mecanismo de acción y efectividad:

  • Biol
  • Metozok,
  • Nebilet
  • Nebilong,
  • Betaxolol,
  • Aritel,
  • Egilok,
  • Corvitol
  • Vazokardin,
  • Serdol
  • Metoprolol,
  • Metocor.

Opiniones de médicos y pacientes.

Antes de usar Metocard, debe estudiar las revisiones de cardiólogos y terapeutas, así como los pacientes que ya están tomando el medicamento:

Metocard es un medicamento universal que se puede usar de forma independiente para aliviar los problemas de presión y en combinación con otros medicamentos para obtener mejores resultados. Su acción también está dirigida a la prevención de enfermedades del corazón para prevenir consecuencias negativas en los pacientes.

Acción farmacológica

Cardio selectivo beta1- bloqueador adrenérgico sin actividad simpaticomimética interna y propiedades estabilizadoras de la membrana. Tiene efecto antihipertensivo, antianginal, antiarrítmico.

Bloqueo en dosis bajas de β1-adrenoreceptores del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de Ca 2+, tiene un crono negativo, dromo, batmo y efecto inotrópico (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica).

La OPS al inicio del uso de betabloqueantes (en las primeras 24 horas después de la administración oral) - aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad de los receptores adrenérgicos α y la eliminación de la estimulación β2-adrenoreceptores), que después de 1-3 días vuelve al original, y con una cita larga, disminuye.

El efecto antihipertensivo agudo se debe a una disminución en el gasto cardíaco, se desarrolla un efecto antihipertensivo estable en 2-3 semanas y se debe a una disminución en la síntesis de renina y la acumulación de renina plasmática, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina (importante para pacientes con hipersecreción inicial de renina) y SNC, recuperación de la sensibilidad barorreceptores del arco aórtico (no hay un aumento de su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, como resultado, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce el aumento de la presión arterial en reposo, con esfuerzo físico y estrés.

La presión arterial disminuye después de 15 minutos, tanto como sea posible después de 2 horas y la disminución continúa durante 6 horas, la presión arterial diastólica cambia más lentamente: se observa una disminución constante después de varias semanas de uso regular.

El efecto antianginal está determinado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (diástole que se alarga y una mejora en la perfusión miocárdica) y contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad del miocardio a los efectos de la inervación simpática. Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del cAMP, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los recíprocos de los parásitos de la persona, y una disminución de la conducción (principalmente en el antecedente). Nodo AV) y por rutas adicionales.

Cuando la taquicardia supraventricular, la fibrilación auricular, la taquicardia sinusal con cardiopatía funcional y el hipertiroidismo, el fármaco frena la frecuencia cardíaca o incluso puede llevar al restablecimiento del ritmo sinusal. Previene el desarrollo de la migraña.

Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, en contraste con los bloqueadores beta no selectivos, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen β2-adrenoreceptores (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y metabolismo de los carbohidratos. Cuando se usa en dosis grandes (más de 100 mg / día), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.

Farmacocinética

Después de la ingestión, se absorbe rápida y casi completamente (95%) del tracto gastrointestinal. Cmax El metoprolol en el plasma sanguíneo se logra dentro de 1-2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad es del 50% en la primera dosis y aumenta al 70% cuando se reutiliza. Comer aumenta la biodisponibilidad en un 20-40%.

La unión a proteínas plasmáticas promedia el 10%.

Penetra en el BBB y en la barrera placentaria. Se excreta en pequeñas cantidades en leche materna.

Biotransformación en el hígado. Los metabolitos no poseen actividad farmacológica.

T1/2 un promedio de 3.5 horas (de 1 a 9 horas). Alrededor del 5% de la droga se excreta sin cambios por los riñones. No se retira durante la hemodiálisis.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

La biodisponibilidad del metoprolol aumenta con la cirrosis hepática. La función hepática deteriorada ralentiza el metabolismo del fármaco.

Indicaciones para el uso de la droga.

- hipertensión arterial (incluido el tipo hipercinético) en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos,

- DH: infarto de miocardio (profilaxis secundaria - terapia compleja), profilaxis de los ataques de angina,

- trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, latidos prematuros ventriculares),

- hipertiroidismo (terapia compleja),

- Prevención de los ataques de migraña.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral al mismo tiempo con una comida o inmediatamente después de una comida. Las tabletas se pueden dividir por la mitad, pero no se pueden masticar y beber con líquido.

Con hipertensión La dosis inicial es de 50-100 mg / día en 1-2 dosis. Si es necesario, la dosis diaria se incrementa gradualmente a 100-200 mg. En ausencia de un efecto terapéutico satisfactorio, Metocard puede administrarse en combinación con otros agentes antihipertensivos. La dosis máxima diaria es de 200 mg.

Con angina de pecho, arritmias, prevención de ataques de migraña Designar 100-200 mg / día en 2 dosis divididas (mañana y tarde).

Con Prevención secundaria del infarto de miocardio. Prescrito en una dosis de 200 mg / día en 2 dosis (mañana y tarde).

Con Trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia. El medicamento se prescribe en una dosis de 100 mg / día en 2 dosis (por la mañana y por la noche).

Tener pacientes ancianos en función renal deteriorada, y tambien si es necesario hemodiálisis No se requiere ajuste de dosis.

Con función hepática anormal La dosis debe reducirse dependiendo de la condición clínica.

Efectos secundarios

Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: fatiga, debilidad, dolor de cabeza, disminución de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, raramente: parestesia en las extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y síndrome de Raynaud), depresión, ansiedad, pérdida de atención, somnolencia, insomnio, pesadillas, confusión o trastornos a corto plazo Memoria, debilidad muscular.

De los sentidos: Raramente: reducción de la visión, reducción de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor de ojos, conjuntivitis, tinnitus.

Desde el sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, mareos, a veces - pérdida de la conciencia, rara vez - disminución de la contractilidad miocárdica, empeoramiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica (edema, hinchazón de los pies y / o parte inferior de las piernas, disnea), arritmias, angiospasmo ( aumento de la perturbación de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), alteración de la conducción del miocardio.

Desde el sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor abdominal, boca seca, diarrea, estreñimiento, cambio en el gusto, función hepática anormal, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, extremadamente raramente, hiperbilirrubinemia.

Reacciones dermatológicas: urticaria, prurito, erupción cutánea, exacerbación de la psoriasis, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, enrojecimiento de la piel, exantema, fotodermatosis, aumento de la sudoración, alopecia reversible.

Por parte del sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar (broncoespasmo cuando se administra en dosis altas, pérdida de selectividad y / o en pacientes predispuestos), dificultad para respirar.

Por parte del sistema endocrino: Hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente, hipotiroidismo.

Desde el sistema hemopoyético: en raras ocasiones: trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia.

Impacto en el feto: Posible retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.

Otros: Dolor en la espalda o en las articulaciones, en casos raros: un ligero aumento en el peso corporal, disminución de la libido y / o potencia.

Los efectos secundarios dependen de la sensibilidad individual del paciente. Por lo general son menores y desaparecen después de la retirada de drogas.

Uso de la droga durante el embarazo y la lactancia.

En el embarazo, Metocard debe usarse solo cuando el beneficio que se pretende obtener para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El metoprolol penetra en la barrera placentaria. Si es necesario, el uso del fármaco durante el embarazo debido al posible desarrollo de bradicardia, hipotensión e hipoglucemia del recién nacido es necesario para garantizar una estrecha vigilancia del desarrollo del feto. Después del parto, es necesario garantizar un control estricto de la condición del recién nacido dentro de las 48 a 72 horas.

El metoprolol se excreta en la leche materna. El efecto del metoprolol en el recién nacido no se ha estudiado, por lo que si necesita utilizar Metocardia durante la lactancia, debe interrumpir la lactancia.

Interacción de drogas

No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en el efecto hipotensor. El intervalo entre tomar inhibidores de la MAO y metoprolol debe ser de al menos 14 días.

El verapamilo i / v simultáneo puede causar un paro cardíaco. El nombramiento simultáneo de nifedipina conduce a una reducción significativa de la presión arterial.

En el contexto del uso simultáneo con Metocardum, los medios para la anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial.

Los estimulantes beta-adrenérgicos, la teofilina, la cocaína, los etrógenos (retención de sodio), la indometacina y otros AINE (la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandina por los riñones) debilitan el efecto hipotensor.

Hay un aumento en el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central con el uso simultáneo con el estándar, la suma del efecto cardiodepresivo con medios para anestesia general, un aumento en el riesgo de trastornos de la circulación periférica con alcaloides ergot.

Cuando se toman junto con los agentes hipoglucemiantes orales, su efecto puede reducirse con la insulina: un mayor riesgo de hipoglucemia, un aumento de su gravedad y duración, enmascarando algunos de los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial).

Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, diuréticos, nitroglicerina o bloqueadores lentos de los canales de calcio, puede producirse una disminución brusca de la presión arterial (se debe tener especial precaución cuando se combina con prazosina).

Cuando se usa Metocarda con verapamilo, diltiazem, agentes antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, anestesia general y glucósidos cardíacos, se observa un aumento en la severidad de la frecuencia cardíaca y la supresión de la conducción AV.

Si se toman metoprolol y clonidina al mismo tiempo, si cancela metoprolol, la clonidina se cancela después de unos días (debido al riesgo de síndrome de abstinencia).

Los inductores de enzimas hepáticas microsomales (rifampicina, barbitúricos) conducen a un aumento del metabolismo del metoprolol, a una disminución en la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución en el efecto. Los inhibidores de las enzimas microsómicas del hígado (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas) aumentan la concentración plasmática de metoprolol.

Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia, o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas cuando se combinan con metoprolol aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia, los agentes de contraste que contienen yodo para la administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas.

El metoprolol con el uso simultáneo reduce el aclaramiento de la xantina (excepto la difilina), especialmente con el aclaramiento inicialmente aumentado de la teofilina bajo la influencia del hábito de fumar, reduce el aclaramiento de lidocaína y aumenta la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo.

Con el uso simultáneo del método, el método mejora y prolonga la acción de los relajantes musculares anti-despolarizantes, prolonga el efecto anticoagulante de las cumarinas.

El uso combinado de Metocard con etanol aumenta el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial.

Los antidepresivos tri- y tetracíclicos, los antipsicóticos (neurolépticos), los sedantes y los hipnóticos, cuando se usan junto con el metoprolol, mejoran la depresión del SNC.

Forma de dosificación:

1 tableta contiene
Ingrediente activo:
Tartrato de metoprolol 50 mg o 100 mg,
Sustancias auxiliares: lactosa, povidona, talco, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, almidón de arroz.

Descripción

Las tabletas blancas, redondas, biconvexas, tienen un riesgo de división.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamica
Metocardum se refiere a los bloqueadores cardioselectivos de los receptores β-adrenérgicos que no tienen actividad simpaticomimética intrínseca y propiedades estabilizadoras de la membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.
Al bloquear los adrenorreceptores β1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP estimulada por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de Ca 2+, tiene un crono-dromo negativo, batmoy y efecto inotrópico (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocardio).
La resistencia periférica total al inicio de los bloqueadores β (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad de los receptores adrenérgicos α y la eliminación de la estimulación del receptor adrenérgico β2), que vuelve a la línea de base después de 1-3 días, y cita - reducida.
El efecto antihipotensivo agudo se debe a una disminución en el gasto cardíaco, se desarrolla un efecto antihipertensivo estable en 2-3 semanas y se debe a una disminución en la síntesis de renina, la acumulación de renina en plasma, la supresión del sistema renina angiotensivo (importante para pacientes con hipersecreción inicial de renina) y el sistema nervioso central , la restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay un aumento en su actividad en respuesta a una disminución en la presión arterial) y, como resultado, una disminución en la periferia ble influencias simpáticas. Reduce la presión arterial alta en reposo, con esfuerzo físico y estrés.
El efecto antiangiológico está determinado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca (alargamiento de la diástole y la mejora de la perfusión miocárdica) y la contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad del miocardio al efecto de la inervación simpática. Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.
La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas y la disminución continúa durante 6 horas, la presión arterial diastólica cambia más lentamente: se observa una disminución constante después de varias semanas de uso regular.
El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del cAMP, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los recíprocos de los parásitos de la persona, y una disminución de la conducción (principalmente en el antecedente). Nodo AV) y por rutas adicionales.
Cuando la taquicardia supraventricular, la fibrilación auricular, la taquicardia sinusal con cardiopatía funcional e hipertiroidismo, reducen la frecuencia cardiaca o incluso pueden llevar al restablecimiento del ritmo sinusal.
Previene el desarrollo de la migraña.
Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, a diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y en el metabolismo de los carbohidratos. Cuando se usa en dosis grandes (más de 100 mg / día), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos.

Farmacocinética
El metoprolol se absorbe rápida y casi completamente (95%) en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de 1-2 horas después de la ingestión. La vida media de eliminación promedio es de 3.5 horas (con un rango de 1 a 9 horas).
La biodisponibilidad es del 50% en la primera dosis y aumenta al 70% cuando se reutiliza. La comida aumenta la biodisponibilidad en un 20 - 40%. La biodisponibilidad del metoprolol aumenta con la cirrosis hepática.
Comunicación con proteínas plasmáticas en promedio 10%.
La droga penetra las barreras hematoencefálicas y placentarias. Se excreta en pequeñas cantidades en leche materna.
Metabolizado en el hígado. Los metabolitos no poseen actividad farmacológica. Alrededor del 5% de la droga se excreta sin cambios por los riñones.
El tratamiento de pacientes con función renal reducida no requiere un ajuste de la dosis del fármaco.
La función hepática dañada ralentiza el metabolismo del fármaco y, en casos de insuficiencia hepática, la dosis del fármaco debe reducirse.
No se retira durante la hemodiálisis.

Embarazo y lactancia.

Durante el embarazo, se prescribe teniendo en cuenta la relación beneficio / riesgo (debido al desarrollo de bradicardia fetal, hipotensión arterial, hipoglucemia). Al mismo tiempo, realizar un seguimiento cuidadoso, especialmente para el desarrollo del feto. Es necesaria la observación estricta de los recién nacidos dentro de las 48-72 horas posteriores al parto.
El efecto del metoprolol en un recién nacido, cuando no se ha estudiado la lactancia, por lo tanto, las mujeres que toman METHOCARD deben interrumpir la lactancia.

Posología y administración.

Las tabletas se toman por vía oral al mismo tiempo que la adopción de alimentos o inmediatamente después de una comida, las tabletas se pueden dividir por la mitad, pero no se pueden masticar y beber con líquidos.

Hipertension
La dosis diaria inicial es de 50 a 100 mg en 1-2 dosis (por la mañana y por la noche). Con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente a 100-200 mg y / o la prescripción adicional de otros agentes antihipertensivos.
La dosis máxima diaria de 200 mg.

Angina, arritmias, prevención de ataques de migraña.
100 - 200 mg por día en dos dosis (mañana y tarde).

Prevención secundaria del infarto de miocardio.
200 mg por día en dos dosis (por la mañana y por la tarde).

Trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia.
100 mg al día en dos dosis (mañana y tarde).

En pacientes ancianos, con insuficiencia renal y, si es necesario para la hemodiálisis, la dosis no cambia.

En caso de una función hepática anormal, la dosis debe reducirse dependiendo de la condición clínica.

Forma de liberación y composición.

El medicamento se produce en forma de tabletas: redondas, biconvexas, blancas, con un riesgo de separación (10 piezas en ampollas, en un paquete de cartón 3 ampollas e instrucciones para usar Metocard).

Ingredientes 1 tableta:

  • ingrediente activo: tartrato de metoprolol - 50 o 100 mg,
  • Componentes auxiliares: celulosa microcristalina, talco, arroz de almidón, povidona, lactosa, estearato de magnesio.

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